雷帕霉素

雷帕霉素

Rapamycin

（进口，实验室级别，无内毒素，无菌，无核酸酶污染）

【同义名】：AY 22989, Sirolimus, RAPA, NSC 226080

【中文名】：雷帕霉素，西罗莫司

描述:

Rapamycin（又称为Sirolimus和AY-22989），抗真菌和免疫抑制剂。是一种mTOR蛋白特异性抑制剂，与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物后直接作用于mTOR中的FRB（FKBP-12-rapamycin binding）结构域从而抑制蛋白活性[1]。Rapamycin作用机制不同于FK506和其他免疫抑制剂，以非凋亡的方式阻断活化T细胞增殖治疗器官或骨髓移植中发生的排斥反应，比传统治疗方法副作用更少。Rapamycin选择性抑制IL-2诱导的p70 S6激酶磷酸化与功能活化（IC50=50pM），也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸，从而加强与eIF4E的结合并使之失活。Rapamycin能够阻断蛋白合成和诱导细胞循环停滞在G1期。

基本特性：

CAS号：53123-88-9， 

分子式：C51H79NO13， 

分子量：914.17，

外观：白色固体

溶解与保存：

粉末直接保存于-20℃，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(50mg/mL)，也溶于乙醇(50mg/mL)，建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

Rapamycin的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

1）在检测外周耐受诱导反应中T细胞凋亡的必要条件研究中，用含有IL-2 的2μg/ml CD3单抗（1,2,5,10ng/ml rapamycin）刺激IL-2缺陷的小鼠3天，取脾单核白细胞测定细胞增殖情况，结果显示rapamycin阻止IL-2驱动的T细胞增殖，但是不会抑制Fas介导的细胞死亡。

注意事项：

本品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤

本品仅用于科研用途，禁止用于人身上